Недавно компания GenFleet TherapeuticsБыло объявлено, что Управление по контролю за лекарственными средствами (ISAF) Специального административного района Макао Китая одобрило препарат Dupert® (фулзерасиб, GFH925/IBI351) для лечения пациентов с распространенным немелкоклеточным раком легких (НМРЛ) с мутацией KRAS G12C, получивших как минимум один курс системной терапии.
Фульзерасиб стал первым разработанным в Китае ингибитором KRAS G12C, заявка на регистрацию которого была одобрена NMPA в августе 2024 года с присвоением статуса приоритетного рассмотрения.
О препарате Dupert® (фулзерасиб, ингибитор KRAS G12C)
Фульзерасиб (GFH925/IBI351), разработанный компанией GenFleet Therapeutics, представляет собой новый, перорально активный, мощный ингибитор KRAS G12C, предназначенный для эффективного воздействия на обмен GTP/GDP, являющийся важным этапом активации сигнального пути, путем ковалентной и необратимой модификации цистеинового остатка белка KRAS G12C. Доклинические исследования селективности по цистеину продемонстрировали высокую селективность GFH925 по отношению к G12C. Впоследствии GFH925 эффективно ингибирует нижележащий сигнальный путь, вызывая апоптоз опухолевых клеток и остановку клеточного цикла.
Фульзерасиб также получил рекомендацию класса 1 для лечения немелкоклеточного рака легких с мутацией KRAS G12C в руководстве CSCO 2025 года, предлагая пациентам новый вариант таргетной терапии с устойчивой эффективностью и хорошей переносимостью.
Согласно данным II фазы регистрационного исследования среди пациентов с немелкоклеточным раком легких с мутацией KRAS G12C, монотерапия фулзерасибом достигла частоты объективного ответа (ORR) 49,1% и медианы выживаемости без прогрессирования (PFS) 9,7 месяцев; 12-месячная общая выживаемость (OS) составила 54,4%, а 12-месячная частота ремиссии (DoR) — 53,7%. Монотерапия также получила два статуса «прорывной терапии» для лечения пациентов с распространенным немелкоклеточным раком легких с мутацией KRAS G12C и колоректальным раком.
Исследование KROCUS, проведенное компанией GenFleet в сотрудничестве с ведущими европейскими экспертами по раку легких, показало впечатляющую эффективность фулзерасиба в комбинации с цетуксимабом у всех пациентов с НМРЛ первой линии, особенно у пациентов с метастазами в головной мозг. Кроме того, этот режим лечения продемонстрировал лучшую безопасность и переносимость по сравнению с монотерапией фулзерасибом при лечении НМРЛ второй и последующих линий. Как новаторская комбинация ингибитора KRAS G12C (фулзерасиб) и антитела к EGFR (цетуксимаб) в качестве терапии первой линии при раке легких, этот инновационный подход имеет потенциал для создания стандартной терапии первой линии при НМРЛ следующего поколения.
Согласно данным, представленным в кратком устном докладе на ежегодной Европейской конференции по раку легких (ELCC) 2025 года, 45 участников исследования прошли как минимум одно обследование опухоли после лечения по состоянию на 14 января 2025 года: частота объективного ответа достигла 80%; частота контроля заболевания достигла 100%; медиана выживаемости без прогрессирования составила 12,5 месяцев.
В настоящее время в Китае продолжается множество клинических испытаний новых противораковых технологий, в которых ищутся пациенты. Для консультаций по новым лекарствам и технологиям вы можете обратиться в международное отделение Южно-Пекинской региональной онкологической больницы.
Номер телефона: 4008803716
Email：myimmnet@163.com
Дата публикации: 15 июля 2025 г.